warta

Sababaraha perantara farmasi penting:
1, 1-(6-metoxy-2-naphthyl) étanol
Aya seueur cara pikeun nyintésis naproxen, diantarana jalur sintésis karbonil langkung unggul tibatan jalur tradisional kusabab selektifitasna anu luhur sareng ramah lingkungan.Perantara konci pikeun karbonilasi naproxen nyaéta 1-(6-methoxy-2-naphthyl) étanol.Ngagunakeun 2-methoxy naphthalene salaku bahan baku, Universitas Hunan di Cina diadopsi 1, 3-dibromo-5, 5-dimethylethylenetonylurea asam hidroklorat dikatalisis bromoacetylation, acetylation na palladium multiphase réduksi hidrogénasi katalitik dina tekenan atmosfir, sarta tungtungna diala produk ngaliwatan 1-bromo -2-metoxy naftalena, 5-bromo-6-metoxy 2-asetilnaftalena jeung produk panengah séjén.

2, 4-propylthio-o-phenylenediamine
4-propylthio-o-phenylenediamine mangrupikeun perantara konci albendazole, ubar anthelmintik anu pohara efektif sareng spéktrum lega.Albendazole mangrupakeun ubar anyar ngan dipasarkan di ahir 1980s, kalawan karacunan low pikeun manusa jeung sato, sarta mangrupa benzimidazoles neneng.Ngagunakeun o-nitroaniline salaku bahan baku, sarta natrium thiocyanate ku ayana métanol, ngaliwatan thiocynation jeung substitusi propyl bromide, 4-propil thio-2-nitro-aniline dicandak, lajeng diréduksi jadi 4-propil thio-2-nitro. -anilina.Kusabab 4-propil thio-2-nitro-aniline ngandung propil sulfat dina strukturna, réduksi na jadi 4-propil thio-2-nitro-aniline mangrupakeun konci.Panalungtikan luar nagri ngagunakeun nikel atawa logam platina téhnologi hidrogénasi katalitik hese industrialisasi sabab katalis gampang racun atawa propil sulfida gampang ancur;réduksi hydrazine hydrate nyaeta ngabeledug;Ku alatan éta, éta paling cocog pikeun produksi industri pikeun nyintésis ku metoda réduksi natrium sulfida, sanajan bakal ngahasilkeun sababaraha wastewater asin, tapi téhnologi nu geus dipercaya.Dikabarkan ogé yén metode réduksi katalis karbon monoksida parantos ditaliti di bumi sareng di luar negeri, tapi masih jauh tina industrialisasi.

3. α-métilén cycloketone
α-métilén cycloketone nyaéta puseur aktif loba sanyawa aktif antikanker.Struktur α-β-unsaturated keton milik grup disumputkeun tina grup aktif antikanker, sarta geus jadi perantara penting pikeun sintésis loba ubar antikanker siklik penting.Aya tilu jalur sintétik dilaporkeun dina literatur: 1) kondensasi cycloketone jeung formaldehida glioksaldehida;2) Réaksi Mannich ngahasilkeun β-dialkylamine métil cycloketone, sarta amina produk atawa uyah amonium kuartener ieu decompressed pikeun ngahasilkeun α-métilén cycloketone;3) nyaéta kondensasi cycloketone jeung dietil oxalate, réaksi jeung formaldehida pikeun meunangkeun α-métilén cycloketone.Guangzhou Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, ngembangkeun réaksi cyclopentanone, cyclohexanone sareng isophorone sareng dietil oxalate masing-masing, teras produk réaksi kalayan formaldehida pikeun meunangkeun α-methylene cyclopentanone, α-methylene cyclohexanone sareng α-methylene isophorone. , jsb. Léngkah munggaran nyaéta pikeun ngaréaksikeun ku ayana pangleyur, anu biasana dimétilsulfoksida sareng tetrahidrofuran.

4, 4, 4′ -dimethoxyacetoacetate, métil éster
4,4 '-dimethoxy métil acetoacetate mangrupa perantara penting nivadipine pikeun pengobatan kasakit cerebrovascular geocentric.Nivadipine dikembangkeun ku Fujisawa Pharmaceutical Company di Jepang sarta dipasarkan salaku generasi kadua antagonis kalsium dina 1989. Ieu ayeuna ubar ngarah pikeun pengobatan kasakit cerebrovascular geocentric di pasar internasional, tapi teu dihasilkeun di Cina.Dimethoxy métil asétat disintésis tina asam glioksilat sareng trimétil ortoformat ku ayana asam sulfat pekat.Panungtungan diréaksikeun jeung métil asétat jeung natrium métoksida pikeun meunangkeun 4,4 '-dimethoxy métil acetoacetate.


waktos pos: May-18-2021